les sulfamides

LES SULFAMIDES 

Les sulfamides sont les premiers agents antimicrobiens de synthèse à avoir été découverts en 1935. La structure moléculaire de ces antimicrobiens est identique à celle de l'acide para-aminobenzoïque (PABA), substrat naturel utilisé par la bactérie pour produire la vitamine B9 (acide folique). La cellule va les reconnaître pour ce qu'ils ne sont pas et les intégrer dans son métabolisme, et, parce que ce sont des molécules analogues, les voies métaboliques seront bloquées. Ceci provoque une inhibition de la synthèse des bases nucléiques et la cellule meurt par carence en bases nucléiques.

Indications

Les sulfamides sont actifs contre

• De nombreuses bactéries Gram positives et négatives ainsi que contre de nombreuses bactéries Gram négatives
  
• Plasmodium et Toxoplasma spp
  

La sulfasalazine peut être administrée po pour traiter une maladie intestinale inflammatoire.

Les sulfamides sont le plus souvent utilisés avec d'autres médicaments (p. ex., dans les nocardioses, les infections urinaires et le paludisme à Falciparum résistant à la chloroquine).

Les sulfamides en utilisation locale peuvent être utilisés dans les cas suivants:

• Brûlures: sulfadiazine argentique et acétate de mafénide
  
• Vaginites: crème vaginale et ovules au sulfanilamide
  
• Infections oculaires superficielles: sulfacétamide ophtalmique
  

Contre-indications

Les sulfamides sont contre-indiqués chez les patients qui y sont allergiques, ainsi que chez les patients porphyriques.

Les sulfamides ne sont pas efficaces sur les streptocoques du groupe A et ne doivent donc pas être utilisés dans les pharyngites streptococciques.

Dosages

Pour éviter une cristallurie, les patients doivent être bien hydratés (p. ex., pour produire un débit urinaire de 1200 à 1500 mL/jour). Les sulfamides peuvent être utilisés en cas d'insuffisance rénale, mais les pics plasmatiques doivent être mesurés et les taux de sulfaméthoxazole ne doivent pas dépasser 120 mcg/mL.

Les sulfamides peuvent potentialiser les sulfonylurées (cause d'hypoglycémie), la phénylhydantoïne (avec une augmentation des effets indésirables) et les anticoagulants coumariniques.

Interactions médicamenteuses (non exhaustif)

- anticoagulants oraux : augmentation de l’INR
- digoxine : Augmentation des taux sériques de digoxine
- médicaments hyperkaliémants (AINS, bétabloquants, ciclosporine, diurétiques épargnant le potassium, héparine, IECA)
- médicaments substrats avec voie métabolique majeur du CYP 2C9 : augmentation des taux sériques du substrat
- méthotrexate à doses faibles ou élevées : Augmentation de la toxicité du méthotrexate
- vaccin contre de la typhoïde vivant oral : diminution de l’efficacité du vaccin

























References:
1 - https://www.objectif-preservation-antibiotiques.ch/conseils-bonnes-pratiques/article/2018/05/31/les-sulfamides/
2 - https://www.msdmanuals.com/fr/professional/maladies-infectieuses/bact%C3%A9ries-et-m%C3%A9dicaments-antibact%C3%A9riens/sulfamides